MGAT2抑制剂BMS-963172结构特点与合成优化路径

2023年药化领域最火的靶点当属GLP-1，相关药物司美格鲁肽去年销售额突破百亿。

在毕得看来，现有GLP-1、GLP-1R/GIPR、GLP-1R/GCGR、GIPR/GLP-1R/GCGR、DGAT1、MGAT2、FGFR21、UCP1和NAMPT在研靶点化合物都是值得跟踪的方向，在毕得分子砌块库中也很受关注。

近期抑制脂肪在体内合成的靶点 MGAT2相关药物研究出现新的报道，给该研究领域带来新的吸睛目标。

单酰基甘油酰基转移酶2（MGAT2）是一种在人类小肠和肝脏中高表达的酶，用于调节甘油三酯的吸收和稳态。最近的报道中，研究者发现了一种MGAT2 抑制剂BMS-963172，在1 期临床试验中显示能以较低的人体剂量实现靶向有效暴露。

这一发现为MGAT2 抑制剂在未来的科研应用中提供了新的可能性，特别是对于那些需要低剂量、高靶向效果的化合物，BMS-963172可能成为一个重要的选择。期待更多的研究来验证这一发现，并揭示其在科研实践中的潜力。

BMS-963172结构式

BMS-963172药物优化路线

相关分子砌块：

BD10377

BD28956

BD31661

BD33092

BD69453

BD173604